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      首页 【PPT课件】兽医药理学 第二章之多肽类抗生素

      【PPT课件】兽医药理学 第二章之多肽类抗生素.ppt

      【PPT课件】兽医药理学 第二章之多肽类抗生素

      简介:本文档为《【PPT课件】兽医药理学 第二章之多肽类抗生素ppt》,可适用于医药卫生领域

      七、多肽类抗生素杆菌肽、多黏菌素、杆菌肽锌、威里霉素(维吉尼霉)、恩拉霉素等。结构特征通过肽键(-CONH-)将各种氨基酸结合成环状或链状的高分子多肽化合物。多黏菌素是从多黏芽孢杆菌的培养液中提出的属于碱性多肽类抗生素。有A、B、C、D、E等五种。临床上应用的是多黏菌素B和多黏菌素E(也称抗敌素、黏菌素、黏杆菌素)。硫酸多黏菌素E为白色结晶性粉末易溶于水。此类抗生素的剂量常以单位计算纯多黏菌素B碱?#37327;?#30456;当于万单位抗敌素碱?#37327;?#25509;近万单位。来?#20174;?#24615;状内服后很少吸收主要在肠道内发挥抗菌作用在烧伤等创面上应用也不易吸收。肌注后易吸收体内分布广。药动学多黏菌素E多黏菌素类抗生素为窄谱抗生素主要是对大部分革兰氏阴性杆菌都有强大的抗菌作用杀菌作用敏感菌有绿脓杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯氏菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、巴氏杆菌和弧菌等。对绿脓杆菌?#20219;?#26377;效但变形杆菌例外不敏?#23567;?#33647;效学慢效杀菌剂生长繁?#31216;?#21644;静止期的细菌都有效。使细菌膜的通透性增加导致细胞内的重要物质(如氨基酸、嘌呤)外漏。亦能影响核质和核糖体的功能。不易产生耐药性与其它抗生素无交叉耐药现象但多黏菌素B与多黏菌素E之间有完全的交叉耐药性。抗菌机理主用于治疗革兰氏阴性杆菌(大肠杆菌等)引起的肠道感染对绿脓杆菌感染(败血症、尿?#29359;?#26579;、烧伤或外伤创面感染)也有效。用途()?#21069;?#33647;、甲氧苄啶和利福平均可增强本品对大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用。()本品能增强两性霉素B对球孢子菌等的抗菌作用。()与肌松药和神经肌肉阻滞剂(如氨基糖苷类抗生素等)合用可能引起肌无力和呼吸暂停。药物相互作用()本品内服很少吸收不用于全身感染。()本品对肾脏和神经系统有明显毒性在剂?#25239;?#22823;或疗程过长以?#30333;?#23556;给药和肾功能不全时均有中毒的危险性。对肾脏的毒性是损伤肾小管引起蛋白尿、血尿、管型尿等对神经系统毒性表现为皮肤感觉异常、?#25945;?#19981;?#21462;?#20849;济失调等但这两方面的症状在停药后均?#19978;?#22833;。注意多黏菌素B多黏菌素B硫酸盐为白色或乳白色无定形物质易溶于水和生理盐水中。其中性溶液在室温中放置一周不影响效价碱性溶液不稳定。性状同黏菌素。本品在肾、肺、肝等组织中的浓度比黏菌素低而在脑组织中的浓度则比后者高。药理用于治疗绿脓杆菌和其它革兰氏阴性杆菌所致的败血症?#33018;巍?#23615;路、肠道、烧伤创面等感染和乳腺炎。用途()本品的肾毒性比黏菌素更明显肾功能不全患畜应减量。()一般不采用静脉注射因可能引起呼吸?#31181;啤#ǎ?#20026;减轻肌注?#35838;?#30140;痛可用?#31456;?#21345;因注射液溶解本品。()本品同氨?#24418;?#26519;舒巴坦、头孢拉定、氨茶碱、碳酸氢钠配伍时可?#26723;?#33647;效。药物相互作用杆菌肽系由芽孢地衣杆菌产生的抗生素为含噻唑环的多肽化合物。共有三种成分杆菌肽A是主要成分为白色或淡黄色粉末易溶于水水溶液呈中性需低温保存。每?#37327;?#19981;低于单位。其锌盐和锰?#38382;?#24212;用较多。杆菌肽锌不溶于水在室?#24405;?#39640;温中不仅比杆菌肽稳定并能减少其苦味锌离子还可增加抗菌活性。来?#20174;?#24615;状对革兰氏阳性菌具高度抗菌活性尤其对金黄色葡萄球菌和链球菌属作用强大。?#38405;?#20123;螺旋体、放线菌属也有一定作用。对革兰氏阴性杆菌无效。本?#20998;?#35201;?#31181;?#32454;菌细胞壁的合成也能损伤细胞膜属慢效杀菌剂。抗菌作用不受血液、脓汁、坏?#38647;?#32455;和组织渗透液的影响。细菌对本品较少产生耐药性且与其它抗生素无交叉耐药现象。药效学杆菌肽内服几乎不被吸收本品不适合全身性治疗。内服治疗家畜的细菌性腹泻和猪的密螺旋体性?#27627; ?#23616;部外用其眼膏、软膏或复方眼膏治疗敏感菌所致的皮肤伤口、软组织、眼、耳、口腔等?#35838;?#24863;染。用途与青霉素、链霉素、新霉素、多黏菌素联用有协同抗菌作用。药物相互作用()水溶液宜低温保存在pH值~、℃中冷藏~个月活性仅丧失。()本品进入体内对肾脏有?#29616;?#27602;性能引起肾功能衰竭故目前仅限于局部应用。()本品注射给药的急性毒性大于内服。注意维吉尼亚霉素维吉尼亚霉素又称威里霉素是年从维吉尼链霉菌培养液中分离得到的包括M和S两种成分其中M成分占S成分?#32908;为大环内酯S为环状多肽维吉尼亚霉素是这两种抗生素的复合体。来源本品为淡黄褐色粉末有特异臭?#20817;?#28342;于水和乙醇等有机溶剂熔点为℃稳定室温保存年效价不变耐热在℃时可保存个月当添加到饲料中时经历粉碎、混合、高温(℃℃)蒸汽制粒(min)等加工过程仍可保?#27835;?#23450;的效价水溶液在中性时最稳定。性状内服后不易吸收。主要作用于革兰氏阳性菌对金黄色葡萄球菌、支原体、肠球菌及其它耐药菌株均有效?#22242;?#24230;抑菌高浓度时具杀菌作用。与其它抗生素无交叉耐药性亚剂量时可促进畜禽日增重和饲料利用率。?#31181;?#32454;菌的蛋白质的合成从而达到杀菌作用。M体和S体有很好的协同作用当M:S=:时抗菌活性最高,即使对S体耐药的细菌对M体还敏感所以维吉尼亚霉素几乎没有耐药性。另外本品可使肠黏膜变薄增加肠壁的渗透性促进对氨基酸等营养物质的吸收提高饲料利用率。药理主要用作饲料添加剂美国FDA规定:在用作猪痢疾治疗药时用?#35838;?#27599;吨饲料添加g连用两周。我国规定屠宰前一天停药。用途

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