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      首页 单胺氧化酶抑制剂(修改版)

      单胺氧化酶抑制剂(修改版).ppt

      单胺氧化酶抑制剂(修改版)

      简介:本文档为《单胺氧化酶抑制剂(修改版)ppt》,可适用于工程科?#21058;?#22495;

      单胺氧化酶抑制剂孔全立主要内容前言什么是单胺类物质什么是单胺氧化酶(MAO)什么是单胺氧化酶抑制剂(MAOI)临床常用单氧化酶抑制剂种类和药物有哪些单胺氧化酶抑制剂和其它药物的相互作?#37238;?利血平的作用机理及示意?#23478;?#21069;言对麻醉科医生?#27492;礛AOI是一类陌生的药物对服?#37238;?#33647;物的患者进行临床麻醉极可能给患者带来灾难性的后果。通过此次学习希望各位同事能够加强对该类药物的了解避免灾难性事?#23454;?#21457;生!二什么是单胺类物质单胺在化学上又叫一元胺指结构上含有一个?#34987;?#30340;一类物质在自然界中分布很广泛有些食物如豆制品、奶?#25233;?#20063;含有单胺我们常见的如多巴胺、羟色胺、儿茶酚胺等都是单胺类物质。许多单胺类物质有很强的生理活性如升高血压、促进新陈代谢、提高记忆力?#25353;?#33041;的兴奋性等作用。三什么是MAO单胺氧化酶是一类能够选择?#28304;?#35874;单胺类物质的酶系。人体几乎所有的细胞内都有MAO专门用来对付单胺这类“危险分子”?#20048;?#23427;们进入循环系?#22330;?#20852;风作浪”。从这个意义来讲MAO对人体有一定的保护作用。四什么是MAOI单胺氧化酶抑制剂是专门用来抑制MAO的活性的其种类繁多主要分为肼类(?#21592;?#20057;肼为代表)和?#35831;?#31867;结构(以环苯丙胺为代表),结构大相径庭治疗的疾病也多种多样。年代以后临床上己出现了第三代MAOI类药物相较前两代药物第三代MAOI具有短效、高选择性、可逆性的特点其安全性?#32454;?#21103;作用也越来越小。五临床常用的MAOI的种类和药物抗抑郁药:如苯乙肼、?#20132;繁?#33018;、尼拉米新型的有吗氯贝胺治疗帕金森病:如司来吉兰、丙炔苯丙胺等降压药:如帕吉林(优?#30340;?#31561;止泻药:呋喃唑酮(痢特灵)抗肿瘤药:甲基苄肼、?#24635;?#32956;、丙卡巴肼?#21462;?#25239;衰老药:益?#30340;?#22797;方益?#30340;?#35092;康乐等六MAOI与其它药物的相互作用与抗抑郁药合用(如阿米替林)。与抗帕金森药合用。(如左旋多巴)与降压药合用(如利血平)。与镇痛药合用(如杜冷丁)。与中枢神经系统抑制药合用如(安定类药物)。与抗心律失常药合用(如胺碘酮)。与升压药合用(如麻黄碱)。与减肥、中草药合用。与抗抑郁药合用MAOI与抗抑郁药中的三环类(如阿米替林等)、四环类(如马普替林等)、五羟色胺摄取抑制剂(氟西汀、安非他酮、舍曲林等)等药物合用时可引起精神错乱、心动过速、呼吸困难、烦燥、运动失调、血压骤然升高等不良反应因此应禁止与上述药物合用如需要与羟色胺摄取抑制剂合用则应在停用MAOI后?#26519;?#21518;再用。与抗帕金森药合?#37238;?#25454;MAOI对MAO的选择性,可分为非选择性MAOI(如苯乙肼)、A型MAOI(如氟吉兰)、B型MAOI(如帕吉林)类。非选择性MAOI或A型MAOI与抗帕金森药物左旋多巴合用时,由于其抑制外周的MAOI,使多巴胺的代?#24739;?#23569;,致外周多巴胺积聚而引起血压骤升、心率加快,?#24335;?#27490;二者合用。而B型MAOI(如司来吉兰)是一种选择性MAOI,它的出现曾被人们称作帕金森药物治疗的第二次革命。它较易透过血脑屏障,推迟神经功能?#20064;?#30340;出现,但单独服用作用轻微,若与左旋多巴合用则效果明显。二者合用时,由于增强了左旋多巴的药理作用,?#35270;κ实?#20943;少左旋多巴的用量,否则可能出现高血压危象。与降压药合用降压药中的可乐定、?#20057;?#21878;、利血平及含利血平的复方制剂是早期的降压药,其降压原理一方面能使交感神经末梢内的神经递质(去甲肾上腺素)释放增加,另一方面阻止其再摄入囊泡。因此,囊泡内的神经递质逐渐减少或耗竭,使交感神经冲动的传导受阻而表现出降压作用。而MAOI尤其是帕吉林抑制了MAO的活性,使神经末梢释放的去甲肾上腺素不能迅速灭活,而与其受体大量结合,反而使血压升高,引起?#29616;?#30340;不良反应。因此,MAOI禁止与降压药中的利血?#20581;㈦乙?#21878;等合用。与镇痛药合用MAOI若与镇痛药物中的吗?#21462;?#21708;替啶、芬太尼合用,可通过抑制体内的肝药酶系统,阻止哌替啶、芬太尼等药物的代谢灭活,引起?#29616;?#30340;低血压、高?#21462;?#24778;厥、呼吸抑制及休克。若在使用MAOI的同时使用镇痛药物,务必停用MAOId以上,并先试用小剂量(常用量的),否则易发生多汗、肌肉僵直、血压先升后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、惊厥、高?#21462;?#34394;脱甚?#20102;?#20129;等?#29616;?#24182;发症。亦有文献报道,MAOI与哌替啶合用产生的不良反应是由于MAOI使脑内的羟色胺浓度增高、哌替啶的致惊厥代谢产物蓄积引起。MAOI?#32956;?#21857;也有类似的关系。与中枢神经系统抑制药合用MAOI对肝药酶有一定程度的非特异性抑制作用。很多中枢神经统抑制药(苯二氮卓类、地西泮、艾?#20855;?#20177;、硝西泮、巴比妥类、苯?#23376;?#38048;、水?#19979;热?在体内都需要肝药酶的代谢降解,若与MAOI合用,则上述药物在体内的代?#24739;?#24930;,药理及毒性作用增强,出现极度镇?#19981;?#24778;?#23454;妊现?#19981;良反应。与抗心律失常药合用 MAOI能阻止抗心律失常药中?#21738;?#38647;西嗪、胺碘酮在体内的代谢和失活,使其药理作用增强,造成心动过缓或传?#30002;?#28382;,提示同时使用MAOI和?#29575;?#20307;阻滞剂(如美?#26032;?#23572;)的患者,应严密监控,必要时调整用药剂量。与升压药合用MAOI升压药中的麻黄碱、间羟胺合用时,由于麻黄碱和间羟胺是间接作用的肾上腺素受体激动剂,通过释放去甲肾上腺素发挥作用。在MAOI存在的情况下,去甲肾上腺素、多巴胺、等单胺类神经递?#20160;?#34987;酶破坏而储存在神经末?#25233;?麻黄碱可促进这些神经递质大量释放,出现头痛、头昏、恶心、呕吐、呼吸困难、心律不齐等,?#29616;?#32773;会出现高血压危象,?#35270;?#31105;止两种药合用。如需使用麻黄碱、间羟胺也应在MAOI停药周以上使用。与减肥药、中草药合用MAOI与减肥药、中草药合用 减肥药中的西布曲明是具有中枢作用的一种药物,可抑制中枢神经对羟色胺和去甲肾上腺素的摄取,?#26723;?#39135;欲,而MAOI与之作用相反,故两药不能合用。很多报道都指出含麻黄碱的中药,如半夏?#19969;?#27490;喘定咳丸、小青龙合剂、颠?#36873;?#32963;痛散等,含颠茄的中药、人参及其制剂的中成药?#21152;?#31105;止与MAOI合用或慎用。利血平的降压机理()减少NE的合成:利血平与交感神经末?#19994;哪?#33180;有很高的亲合力能抑制或阻止多巴胺进入囊胞从而减少NE的合成。()抑制NE的再摄取:神经末梢释放的NE大部分会再次进入胞浆由囊胞再摄取。利血平抑制NE的再摄取被MAO灭活使囊胞中NE的贮存减少。()促进NE排出囊胞被MAO灭活。()利血平可进入血脑屏障激活血管运动中枢的ɑ受体使交感的传出冲动减少产生镇静作用(类似可乐定、右美)也是作用的机制之一。总之:利血平对交感神经递质(NE)的合成、贮存、释放均有影响NE耗竭囊胞及相应的NE受体萎缩、减少引起神经末梢突触的传递功能?#20064;?#20132;感张力?#26723;住?#34880;管扩张、血压下降。利血平降压作用示意图

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